Compostos 1-Nafitil-4-(4-Clorofenil)-Tiazol: Predição Admet in silico e Avaliação da Atividade Antimalárica in vitro

Autores

  • Maria Emanuelle de Oliveira Queirós Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)
  • Júlia Conceição Bezerra dos Santos Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)
  • Fábio André Brayner dos Santos Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)
  • Diego Santa Clara Marques Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)
  • Iranildo José da Cruz Filho
  • Maria do Carmo Alves de Lima Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

DOI:

https://doi.org/10.32915/pleiade.v19i46.1140

Resumo

A malária é uma doença causada principalmente por protozoários do gênero Plasmodium spp., comum em regiões tropicais, sendo responsável por uma alta taxa de mortalidade. Em 2021, foram registrados 619.000 mortes e 247 milhões de casos no mundo, segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS). Controlar a malária é um grande desafio devido à resistência do parasita a tratamentos convencionais, como a cloroquina e artemisinina, além da ausência de vacinas eficazes. Este estudo investigou novos compostos tiazólicos com potencial para combater a malária, avaliando suas propriedades farmacocinéticas e toxicológicas por meio de modelos computacionais (in silico) e testes de laboratório (in vitro) com a cepa de P. falciparum 3D7, sensível à cloroquina. Os compostos apresentaram boa seletividade e baixa toxicidade para células de mamíferos, mostrando-se promissores na inibição do parasita. Alguns compostos demonstraram características favoráveis, como baixa penetração no sistema nervoso central e seletividade no metabolismo hepático. A maioria dos compostos apresentou atividade antiparasitária com IC50 inferior ao da cloroquina, exceto composto que não foi ativo.

Biografia do Autor

Maria Emanuelle de Oliveira Queirós, Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Universidade Federal de Pernambuco (UFPE).

Júlia Conceição Bezerra dos Santos, Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Fábio André Brayner dos Santos, Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Diego Santa Clara Marques, Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Maria do Carmo Alves de Lima, Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)

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Publicado

19-03-2025 — Atualizado em 16-07-2025

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